雙氯芬酸鈉的性質(zhì)與藥效
雙氯芬酸鈉是一種常見的非甾體抗炎藥，它能緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等各種關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀。各種軟組織疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等。急性的輕、中度疼痛如手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后的疼痛，原發(fā)性痛經(jīng)，牙痛，頭痛等?？偟膩碚f，雙氯芬酸鈉具有非常好的抗炎鎮(zhèn)痛效果。
一、性質(zhì)
雙氯芬酸鈉為白色或類白色、無臭、易吸潮的結(jié)晶性粉末，它通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成。常用其鈉鹽，為無色結(jié)晶，無臭，可溶于水，乙醇等極性有機(jī)溶劑，水溶液pH=7.68 ， pKa=4。熔點(diǎn)283-285℃。
二、作用機(jī)制
雙氯芬酸是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂（三酰甘油）結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。
三、藥效
鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；
消炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于該品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān)；
解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；
抗風(fēng)濕作用：該品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用；
對(duì)血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶（ prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用為不可逆性。
雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。
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